Испанский медикамент, известный как Никсар, описывается в руководстве для пациентов как одно из высокоэффективных и целевых средств среди современных антигистаминных препаратов. Он отличается быстрым началом действия и подтвержденной результативностью при купировании симптомов крапивницы, аллергического ринита и воспаления слизистой оболочки глаза (конъюнктивита), включая случаи с периодическими обострениями, острой или хронической формой.

Препарат Никсар для облегчения аллергии отличается хорошей переносимостью, минимальным риском несовместимости с другими лекарственными средствами и отсутствием влияния на метаболизм алкоголя в организме.

Состав (действующее вещество)

Действующим компонентом препарата Никсар является антигистаминный препарат – биластин, который специфически блокирует H1-рецепторы.

Данное лекарственное средство доступно в форме белых, продолговатых таблеток. Каждая единица содержит 20 миллиграмм биластина, а также вспомогательные вещества для придания формы. На одной из граней препарата присутствует линия разлома. В каждом блистере из пластика помещается десять таблеток, а полная упаковка включает в себя тридцать штук.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Никсар оказывает воздействие, избирательно блокируя Н1-гистаминовые рецепторы, связывая гистамин. В отличие от других антигистаминных препаратов, данное лекарственное средство демонстрирует наиболее высокую степень связывания именно этого типа рецепторов, при этом оказывая незначительное воздействие на остальные. В этом аспекте действующее вещество, содержащееся в Никсаре, в три раза превышает эффективность цетиризина и в пять раз – фексофенадина.

Благодаря этому, медпрепарат:

• предотвращает возникновение и облегчает симптоматику при острой аллергии, включая опасные анафилактические реакции;
• Он помогает предотвратить бронхоспазм и сокращение кровеносных путей, вызванные аллергией, уменьшает проницаемость стенок сосудов, препятствуя попаданию в них аллергенов и веществ, имитирующих гормоны воспаления;
• Благодаря подавлению выброса гистамина, цитокиновых белков и интерлейкина-4 – веществ, вызывающих воспаление – препарат оказывает противовоспалительное воздействие.

Лечебный эффект начинает проявляться через 30–60 минут и сохраняется приблизительно в течение 24–26 часов.

К числу дополнительных достоинств препарата Никсар относится то, что он является антиаллергическим лекарственным средством:

• не вызывает седации (дневной сонливости) и неврологических расстройств, благодаря тому, что транспортный Р-гликопротеид мешает биластину преодолеть гематоэнцефалический барьер и проникнуть в мозг;
• Отсутствуют негативные воздействия на сердечную мышцу.
• не нарушает психомоторные функции;
• не показывает антихолинергической активности (не вызывает запоров, зрительных расстройств, тахикардии, повышения внутриглазного давления, сексуальных проблем);
• не вызывает удлинения интервала QT на кардиограмме;
• не провоцирует злокачественные трансформации в клетках.

Биластин быстро всасывается и максимальная концентрация в плазме достигается через 60–70 минут. Прием пищи снижает биодоступность препарата, уменьшая количество действующего вещества, достигающего пораженного участка на треть).

Исследования выявили отсутствие кумуляции активного ингредиента в организме и его тканях, несмотря на относительно медленный процесс элиминации. При этом значительная часть – около 70% – биластина выделяется с калом, а остальные 30–33% выводятся через почки.

Период полувыведения лекарственного средства составляет 14,5 часа, что обуславливает его продолжительное фармакологическое воздействие и позволяет использовать его один раз в сутки. Даже при значительных нарушениях функции почек, когда элиминация биластина замедляется, его концентрация остается безопасной для пациентов с почечной недостаточностью и не требует корректировки дозировки.

Биластин не подвергается существенной метаболизации в печени, поэтому заболевания этого органа не оказывают влияния на его выведение из организма.

Для чего назначают препарат

Препараты Никсар, предназначенные для купирования аллергических реакций и не вызывающие сонливости, могут быть рекомендованы к использованию один раз или в течение продолжительного времени пациентам старше двенадцати лет при наличии следующих заболеваний:

• аллергический круглогодичный или сезонный насморк;
• воспаление оболочки глаз аллергенного происхождения (конъюнктивит);
• крапивница, включая холодовую форму.

Данное медикаментозное средство эффективнее других антигистаминных средств помогает справиться с ярко выраженными симптомами аллергической реакции:

• щекотание, отечность и заложенность носовой полости; чихание, обильное выделение слизи из носа (ринорея);
• зуд неба, внутренних слуховых проходов;
• покраснение, отечность, зуд и болезненность конъюнктивы, слезоотделение;
• зудящая сыпь, отечные красные пятна и волдыри при крапивнице.

Проведенные исследования подтверждают, что препарат Никсар успешно препятствует возникновению зудящих высыпаний, уменьшает видимость кожных реакций и сокращает период их сохранения на коже, демонстрируя при этом более быстрый эффект по сравнению с цетиризином.

Клинические испытания продемонстрировали хорошую переносимость, высокую степень безопасности и эффективность Никсара в течение длительного времени (1 года) для лечения различных форм аллергического ринита и воспаления слизистой оболочки глаза. Пациенты отмечали улучшение состояния на протяжении всего периода приема лекарства без снижения его действенности; при этом терапевтический эффект усиливался с увеличением продолжительности использования.

Применение таблеток Никсар: руководство для взрослых и детей

В случае отсутствия рекомендаций лечащего специалиста, пациентам старше 12 лет обычно назначают прием одной таблетки Никсара (дозировка 20 мг) один раз в сутки.

Согласно официальным рекомендациям, суточная доза биластина не должна превышать 20 мг, поскольку увеличение объема препарата не оказывает дополнительного терапевтического эффекта при лечении риноконъюнктивита. Однако международные исследования, посвященные лечению холодовой крапивницы, продемонстрировали эффективность и безопасность применения доз, в два раза (40 мг) и даже в четыре раза (80 мг) превышающих стандартную. Это согласуется с позицией врачей, согласно которой при лечении крапивницы использование более высоких доз, чем обычно, может быть оправданным (только по рекомендации аллерголога).

Препарат Никсар можно употреблять за час и двадцать минут до приема пищи или через два часа после еды либо выпитого фруктового напитка.

Данные таблетки принимают до полного исчезновения аллергических реакций или их существенного уменьшения, либо на протяжении всего времени контакта с раздражающими веществами.

При назначении Никсара пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) и людям с проблемами в работе почек и печени коррекция дозировки не обязательна.

При беременности и лактации

Использование Никсара для лечения беременных и кормящих женщин не рекомендуется из-за отсутствия всесторонних клинических испытаний среди этой категории пациенток, что делает информацию о его безопасности недостаточно полной.

Тем не менее, некоторые специалисты допускают применение биластина в качестве исключения во время беременности или лактации при наличии неотложной необходимости и отсутствии альтернативных антигистаминных препаратов, которые можно использовать безопасно этим категориям женщин.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Никсара с лекарственными средствами, являющимися ингибиторами белка Р-гликопротеина – структуры, отвечающей за транспортировку медикаментов в организме – приводит к увеличению концентрации биластина в плазме крови. Например, при одновременном применении эритромицина максимальная концентрация препарата возрастает на 2–3 раза, а при сочетании с противогрибковыми средствами (кетоконазол) или антибиотиком дилтиаземом – на 50%. Препараты, подавляющие данный белок, такие как ритонавир, норвир, калетра и рифампицин, также приводят к повышению уровня биластина в крови.

При наличии у пациентов умеренной или выраженной почечной недостаточности необходимо принимать во внимание данное взаимодействие, поскольку значительное увеличение концентрации биластина в крови может повысить риск нежелательных эффектов.

Фруктовые соки, в частности грейпфрутовый, способны на треть сокращать доставку активного компонента к месту воздействия, что ведет к ослаблению лечебной эффективности. Это связано с тем, что органические кислоты препятствуют работе транспортного белка ОАТР1А2.

Совместное применение Никсара вместе с седативными препаратами и лоразепамом (известным под торговыми названиями Лорам, Мерлит или Лорафен) не приводит к усилению подавляющего влияния этих медикаментов на деятельность головного мозга.

Совместимость Никсара с алкоголем

Никсар отличается от многих других антигистаминных препаратов, таких как цетиризин, тем, что он не оказывает дополнительного угнетающего эффекта на мозговую активность под воздействием этилового спирта. В связи с этим его можно рекомендовать людям, страдающим алкоголизмом.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Медикамент не назначают:

• при особой непереносимости биластина и любых составляющих компонентов;
• в педиатрии до 12 лет (нет данных о безопасности);
• женщинам, ожидающим родов и кормящим матерям.

Терапевтические дозы Никсара не оказывают отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако следует помнить о возможности возникновения головокружения и снижении реакции у некоторых людей, особенно тех, кто склонен к повышенной чувствительности.

У 1–2 человек на 100, принимающих Никсар, наблюдаются головная боль и повышенная утомляемость.

Реже, чем у 1 пациента из 100 может отмечаться:

• к распространенным побочным явлениям относятся дискомфорт, связанный с недостаточной влажностью слизистых оболочек глаз, полости рта и носовых проходов, а также чувство жажды;
• Диарея, ощущение жжения в груди, дискомфорт в верхней части живота и рвотные позывы;
• кожный зуд, беспокойство, плохой сон;
• слуховые расстройства, головокружение;
• при долговременном приеме — повышение аппетита, набор веса, утомляемость;
• одышка, аритмия, удлинение интервала QT;
• герпетическое поражение губ;
• повышение температуры до 37,5C;
• Наблюдается рост концентрации креатинина в крови, повышение показателей работы печени и уровня триглицеридов.

Передозировка может возникнуть при поступлении внутрь препарата в объеме десятикратном превышении рекомендованной дозы. В этом случае возможно появление или усугубление нежелательных эффектов, преимущественно головокружение, головная боль, изжога и тошнота.

Аналоги препарата от аллергии

Альтернативных наименований для данного лекарственного средства, в составе которого присутствует биластин как основной компонент, не существует.

Никсар относится к антигистаминным препаратам, обладающим сопоставимой лечебной эффективностью, такими как Цетиризин (Зодак, Парлазин, Зиртек, Цетрин), Фексофенадин (Фексофаст, Фексадин, Аллегра) и Дезлоратадин (Дезал, Эриус, Лордестин).